- 【警示】处方药须凭处方在药师指导下购买和使用!
- 【产品名称】乙胺利福异烟片
- 【商品名/商标】
安斯诺康
- 【规格】75片
- 【主要成份】本品为复方制剂,其组份为:每片含利福平0.12g、异烟肼0.12g、盐酸乙胺丁醇0.25g。
- 【功能主治/适应症】
本品适用于成人各类结核病复治痰菌涂片阳性患者继续期治疗。
- 【用法用量】口服。本品应用于复治痰菌涂片阳性患者病人继续期,每二日用药一次,共6个月,用药90次。成人,体重50kg以上的患者每次空腹顿服乙胺利福异烟片5片,体重不足50kg的患者根据医嘱酌减,饭前1小时或饭后2小时顿服。请按说明书或遵医嘱使用本品,治疗全过程不能中断用药或擅自改变治疗方案。如发生不良反应,须听从医嘱处理。
- 【禁忌】对利福平、异烟肼、盐酸乙胺丁醇过敏者禁用乙胺利福异烟片;肝功能障碍、胆道梗阻、孕妇、痛风患者、精神病、癫痫病患者、糖尿病有眼底病变者禁用。老年及糖尿病患者慎用。酒精中毒、肝功能损害者、视神经炎、肾功能减退患者慎用。
- 【注意事项】对诊断的干扰:可使血液尿素氮、血清碱性磷酸酶、血清丙氨酸氨基转移酶、门冬氨酸氨基转移酶、血清胆红素及血清尿酸浓度测定结果增高。其中利福平可引起直接抗球蛋白试验(Coombs 试验)阳性;干扰血清叶酸浓度测定和血清维生素B12浓度测定结果;可使磺溴酞钠试验滞留出现假阳性;可干扰利用分光光度计或颜色改变而进行的各项尿液分析试验的结果。异烟肼用硫酸铜法进行尿糖测定可呈假阳性反应,但不影响酶法测定的结果。异烟肼可使血清胆红素测定结果增高。交叉过敏:对乙硫异烟胺、烟酸或其他化学结构相似的药物过敏患者可能对本品也过敏。因为本品可使血清尿酸浓度增高,引起痛风发作,所以在疗程中应定期测定。治疗期间应检查:眼部,视野、视力、红绿鉴别力等,在用药前、疗程中每日检查一次,出现视神经炎症状,应马上进行眼部检查,并定期复查。利福平(1)婴儿、3个月以上孕妇和哺乳期妇女慎用。(2)利福平可致肝功能不全,在原有肝病患者或本品与其他肝毒性药物同服时有伴发黄疸死亡病例的报道,因此原有肝病患者,仅在有明确指征情况下方可慎用,治疗开始前、治疗中严密观察肝功能变化,肝损害一旦出现,立即停药。(3)高胆红素血症系肝细胞性和胆汁潴留的混合型,轻症患者用药中自行消退,重者需停药观察。血胆红素升高也可能是利福平与胆红素竞争排泄的结果。治疗初期2~3个月应严密监测肝功能变化。(4)利福平可能引起白细胞和血小板减少,并导致齿龈出血和感染、伤口愈合延迟等。此时应避免拔牙等手术、并注意口腔卫生、刷牙及剔牙均需慎重,直至血象恢复正常。用药期间应定期检查周围血象。(5)服药后尿、唾液、汗液等排泄物均可显桔红色。有发生间质性肾炎的可能。盐酸乙胺丁醇:老年人往往伴有生理性肾功能减退,故应按肾功能调整用量。
- 【孕妇及哺乳期妇女用药】利福平:可穿过胎盘,三个月以内的孕妇应禁用乙胺利福异烟片,三个月以上的孕妇应慎用。虽然在人类未证实对胎儿的有害作用,孕妇用药仍应充分权衡利弊;可由乳汁排泄,虽然在人类未证实有问题,但哺乳期妇女用药仍应充分权衡利弊。盐酸乙胺丁醇:可透过胎盘,虽然在人类中未证实有问题,但孕妇应用时必须充分权衡利弊;可分泌至乳汁,浓度与血药浓度相近,虽然在人类未证实有问题,哺乳期妇女用药须权衡利弊。异烟肼:可穿过胎盘,导致胎儿血药浓度高于母血药浓度,在人类中未证实有问题,但孕妇应用时必须充分权衡利弊;本品乳汁中浓度与血药浓度相近,虽然在人类未证实有问题,哺乳期间应用应充分权衡利弊。
- 【药理毒理】利福/平:具有广谱抗菌作用,对结核杆菌、非`结核分枝杆菌、麻风杆菌,革兰阳性、革^兰阴性菌均有杀菌作用。盐酸乙胺丁醇:对各种生长繁殖状态的结核-菌均有作用,对耐异烟肼和耐链霉素的菌株亦有效,联合应用异烟肼、利福平、吡嗪酰胺可延缓和降低结核杆菌对其产生的耐药性作用,与其它抗结核药物无交叉耐药。异烟肼:对各种生长状态的结核杆菌均具有强大的杀菌作用,是全效杀菌药,在各种非结核分枝杆菌中对堪萨斯分枝杆菌亦有抑菌作用。
- 【药代动力学】利福/平:口服吸收良好,服药后1.5~4小时血药`浓度达峰值。成人一次口服600mg后血药^峰浓度(Cmax)为7~9mg/L,6个月至5岁小儿一次口服10mg/kg,血药峰浓度(Cmax)为11mg/L。本品吸收后可弥漫-全身大部分组织和体液中分,包括脑脊液,当脑膜有炎症时脑脊液内药物浓度增加;在唾液中亦可达有效治疗浓度;本品可穿过胎盘。表观分布容积(Vd)为1.6L/kg。蛋白结合率为80%~91%。进食后服药可使药物的吸收减少30%,该药的血消除半衰期(t1/2)为3~5小时,多次给药后有所缩短,为2~3小时。本品在肝脏中可被自身诱导微粒体氧化酶的作用而迅速去乙酰化,成为具有抗菌活性的代谢物去乙酰利福平,水解后形成无活性的代谢物由尿排出。本品主要经胆和肠道排泄,可进入肠肝循环,但其去乙酰活性代谢物则·无肠肝循环。60%~65%的给药量经粪便排出,6%~15%的药物以原形、15%为活性代谢物经尿排出,7%则以无活性的3-甲酰衍生物排出。亦可经乳汁排出。肾功能减退的患者中本品无积聚;由于自身诱导肝微粒体氧化酶的作用,在服用利福平的6~10天后其排泄率增加;用高剂量后由于胆道排泄达到饱和,本品的排泄可能延缓。利福平不能经血液透析或腹膜透析清除。异烟肼:本品口服后迅速自胃肠道吸收,并分布于全身组织和体液中,包括脑脊液、胸水、腹水、皮肤、肌肉、乳汁和干酪样组织。并可穿过胎盘屏障。蛋白结合率仅0~10%。口服1~2小时血药浓度可达峰值,但4~6小时后血药浓度根据患者的乙酰化快慢而不一,快乙酰化者,t1/2为0.5~1.6小时,慢乙酰化者为2~5小时,肝、肾功能损害者可能延长。代谢主要在肝脏中乙酰化而成无活性代谢产物,其中有的具有肝毒性。乙酰化的速率由遗传所决定。慢乙酰化者常有肝脏N-乙酰转移酶缺乏,未乙酰化的异烟肼可被部分结合。本品主要经肾排泄(约70%),在24小时内排出,大部分为无活性代谢物。快乙酰化者中93%以乙酰化型在尿液中排出,慢乙酰化者为63%。快乙酰化者尿液中7%的异烟肼呈游离或结合型,而慢乙化者则为37%。本品易通过血脑屏障,亦可从乳汁排出,少量可自唾液、痰液和粪便中排出。相当量的异烟肼可经血液透析与腹膜透析清除。盐酸乙胺丁醇:口服后经胃肠道吸收75%~80%。广泛分布于全身组织和体液中(除脑脊液外)。红细胞内药浓度与血浆浓度相等或为其2倍,并可持续24小时;肾、肺、唾液和尿内的药浓度都很高;但胸水和腹水中的浓度则很低。本品不能渗入正常脑膜,但结核性脑膜炎患者脑脊液中可有微量。其分布容积为1.6L/kg。蛋白结合率约20%~30%。口服2~4小时血药浓度可达峰值,t1/2为3~4小时,肾功能减退者可延长至8小时。主要经肝脏代谢,约15%的给药量代谢成为无活性代谢物。经肾小球滤过和肾小管分泌排出;给药后约80%在24小时内排出,至少50%以原形排泄,约15%为无活性代谢物。在粪便中以原形排出约20%。乳汁中的药浓度约相当于母血药浓度。相当量的乙胺丁醇可经血液透析和腹膜透析从体内清除。
- 【生产厂家】沈阳红旗制药有限公司
- 【批准文号】国药准字H20080078
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- 【药品本位码】86901292000924