国家药监局药审中心关于发布《化学药品仿制药混悬型鼻用喷雾剂药学研究技术指导原则》的通告(2024年第28号)
为了规范和指导化学仿制药混悬型鼻用喷雾剂的药学研发,在国家药品监督管理局的部署下,药审中心组织制定了《化学药品仿制药混悬型鼻用喷雾剂药学研究技术指导原则》(见附件)。根据《国家药监局综合司关于印发药品技术指导原则发布程序的通知》(药监综药管〔2020〕9号)要求,经国家药品监督管理局审查同意,现予发布,自发布之日起施行。
特此通告。
附件:化学药品仿制药混悬型鼻用喷雾剂药学研究技术指导原则
国家药监局药审中心 2024年6月7日
化学药品仿制药混悬型鼻用喷雾剂药学研究技术指导原则
一、概述
鼻用制剂系指直接用于鼻腔,发挥局部或全身治疗作用的制剂。鼻用制剂可分为鼻用液体制剂(滴鼻剂、洗鼻剂、喷雾剂等)、鼻用半固体制剂(鼻用软膏剂、鼻用乳膏剂、鼻用凝胶剂等)、鼻用固体制剂(鼻用散剂、鼻用粉雾剂和鼻用棒剂等)。鼻用喷雾剂为原料药物与适宜辅料制成的澄明溶液、混悬液等,灌装到非加压容器内以喷雾形式递送固定剂量药物的鼻用液体制剂。本指导原则适用于有参比制剂的发挥局部治疗作用的化学药品仿制药混悬型鼻用喷雾剂[1,2]。
本指导原则结合混悬型鼻用喷雾剂仿制药的制剂特点,提出仿制药开发过程中药学研究的技术要求,旨在为该类仿制药的研发提供技术指导。涉及的一般性问题可参照已发布的相关指导原则执行。
本指导原则的起草是基于对该类药物的当前认知,随着相关法规的不断完善以及药物研究技术要求的提高,本技术指南将不断修订并完善。
二、整体研究思路
申请人应按照国家药监局发布的《化学仿制药参比制剂遴选与确定程序》科学选择参比制剂,参照本技术要求和国内外相关技术指导原则开展仿制药与参比制剂的药学对比研究工作[3]。
临床对比研究可参考《局部给药局部起效药物临床试验技术指导原则》以及国外先进监管机构对某具体品种的生物等效性指南等。
三、处方工艺
(一)处方
仿制药的规格应与参比制剂保持一致。对于单方制剂,示例如下:Nml:XXmg,N 喷,每喷 YYμg;对于复方制剂,示例如下:Nml : 活性成分一 XXmg 与活性成分二XXmg, N 喷,每喷含活性成分一 YYμg 与活性成分二YYμg[4]。
辅料种类和用量建议与参比制剂相同,辅料的用量相同 是 指 仿 制 药 辅 料 用 量 为 参 比 制 剂 相 应 辅 料 用 量 的95%~105%[5]。
除另有规定外,多剂量水性介质鼻用喷雾剂应当添加适宜浓度的抑菌剂,处方的抑菌效力应符合中国药典抑菌效力检查法的规定,制剂本身如有足够的抑菌性能,可不加抑菌剂。
辅料的浓度或用量需符合相关辅料数据库中鼻用用途的限度要求,或提供充分依据。过量投料建议参考 ICHQ8 相关要求。
(二)生产工艺
1.工艺研究
鼻用喷雾剂一般为非无菌制剂,按相关指导原则开展工艺研究,确定生产工艺关键步骤和关键工艺参数以及中间体的控制标准。
如对原料药或辅料进行微粉化处理,应明确微粉化工艺设备及工艺参数、工艺控制要求,并充分验证该工艺,同时关注微粉化后原料药粒度和粒度分布、晶型变化。
参考《化学药品注射剂生产所用的塑料组件系统相容性研究技术指南(试行)》,结合自身产品和工艺特点,根据风险评估开展相应的研究[6,7]。
应结合参比制剂装量、产品临床使用情况及生产工艺,对装量合理性进行确认研究。另外,对于用于手术、创伤或临床必须无菌的鼻用制剂,应参考无菌制剂相关指导原则进行工艺研究[8,9,10]。
2.工艺验证